Les bêtabloquants bloquent l'effet de deux substances, l'adrénaline et la noradrénaline. Ces substances qui sont produites dans le corps, augmentent e.a. le rythme cardiaque et la pression artérielle.

Il y a des bêtabloquants qui agissent sur le coeur, ceux-ci sont appelés les bêtabloquants cardiosélectifs. Ils ralentissent le rythme cardiaque et réduisent la force des battements cardiaques , ainsi le coeur est moins surchargé. Le médecin prescrit ces médicaments pour traiter l'angor (angine de poitrine), l'hypertension et certains troubles du rythme cardiaque.

Il y a aussi les bêtabloquants qui bloquent des effets de la noradrénaline (responsable des tremblements et des sueurs) plus répandus dans l'organisme. Le médecin peut aussi prescrire ces médicaments pour soigner les tremblements.

Certains bêtabloquants peuvent bloquer l'effet de la noradrénaline dans les vaisseaux sanguins au niveau de la tête. Le médecin peut prescrire ces médicaments en cas de migraine.

Les ophtalmologues prescrivent certains bêtabloquants pour le traitement du glaucome (augmentation de la pression oculaire). Ces gouttes diminuent la présence de liquide intra-oculaire au niveau du globe oculaire et la pression dans l'oeil diminue.