Les antagonistes 5HT3 sont principalement utilisés en cas de vomissements induits par de la chimiothérapie et lors de nausées post-opératoires, par exemple lors d'opérations pour la correction d'un strabisme et d'opérations abdominales. Ces médicaments sont très puissants et ont des effets secondaires légers tels le blocage des intestins et des maux de tête.