Les anesthésiques locaux inhibent la formation et la transmission des impulsions électriques dans les nerfs. Ainsi vous ressentez moins ou plus du tout de douleurs à l'endroit du traitement. Les anesthésiques locaux sont utilisés pour les petites interventions sous "anesthésie locale", c'est à dire uniquement à l'endroit endormi. Une plus grande partie du corps est parfois endormie, par exemple lors d'un accouchement douloureux (anesthésie sous épidurale). Ces anesthésiques locaux sont le plus souvent injectés avec d'autres médicaments (p.ex. des corticostéroïdes) en complément pour alléger la douleur.

Les anesthésiques locaux peuvent aussi être appliqués sur la peau ou la muqueuse sous forme de crème, gel, pommade, suppositoires ou comprimés à sucer. Ils peuvent e.a. être employés en cas de mal de gorge, hémorroïdes, lors de tatouages, démangeaisons, etc.

Les anesthésiques locaux tels e.a. lidocaïne, procaïne et procaïnamide peuvent aussi être employés comme antiarythmiques en cas d'arythmies cardiaques.