Les antagonistes du calcium diminuent la quantité de calcium libérée par les vaisseaux sanguins dans les cellules musculaires. Ainsi les cellules musculaires du coeur et de la paroi des vaisseaux sanguins se relâchent. Les vaisseaux sanguins se dilatent et la pression artérielle diminue. Comme le coeur se relâche, les besoins en oxygène diminuent. Par l'élargissement des artères coronaires (transporteuses de l'énergie pour le coeur), l'offre d'oxygène peut augmenter.

Le médecin prescrit des antagonistes du calcium pour le traitement d'hypertension artérielle, d'angor stable et de certains troubles du rythme cardiaque.
Le médecin prescrit parfois ces médicaments en cas de migraine et contre le syndrome de Raynaud (à cause du rétrécissement des vaisseaux sanguins dans les mains/pieds la circulation du sang est difficile ce qui provoque des picotements et le blanchissement des doigts/orteils.