Calciumantagonisten verminderen de hoeveelheid calcium die vanuit de bloedvaten in de spiercellen komt. Hierdoor ontspannen de spiercellen in het hart en in de bloedvatwand. De bloedvaten verwijden en de bloeddruk daalt. Doordat het hart zich ontspant, neemt de behoefte naar zuurstof af. Door verwijding van de kransslagaders (brandstofleidingen van het hart) kan het zuurstofaanbod toenemen.

Artsen kunnen Calciumantagonisten voorschrijven bij de behandeling van Hoge bloeddruk, stabiele hartkramp en bij bepaalde Hartritmestoornissen.
Soms schrijven artsen deze geneesmiddelen voor bij Migraine en bij het Fenomeen van Raynaud (door vaatvernauwing in handen en/of voeten wordt de bloedtoevoer bemoeilijkt, wat zorgt voor tintelingen en bleek worden van vingers en tenen).