Lévodopa augmente la quantité de dopamine dans le cerveau. Chez les personnes atteintes de la maladie de Parkinson, les cellules qui produisent la dopamine meurent et la quantité de dopamine dans le cerveau diminue. Cela peut entraîner des mouvements lents, une rigidité des muscles et des tremblements.

Les inhibiteurs de la dopa-décarboxylase inhibent l'activité de l'enzyme dopa-décarboxylase. Cette enzyme est responsable de la synthèse de certains neurotransmetteurs. Ce sont des substances qui sont libérées par les neurones (cellules nerveuses) dans notre corps pour transporter des informations. Les inhibiteurs de la dopa-décarboxylase font en sorte que la synthèse des neurotransmetteurs Dopamine et Sérotonine soit diminuée.

 La Lévodopa est souvent utilisée en combinaison avec un inhibiteur de la dopadecarboxylase afin de combattre certains effets secondaires de la lévodopa.